화이자 원형탈모증약 '리틀레시티닙' 日 신청

ATP 결합부위 차단해 JAK3과 5종 TEC 패밀리키나제 불가역적 저해

이정희 기자 (jhlee@medipana.com)2022-08-26 10:15

[메디파나 뉴스 = 이정희 기자] 화이자의 원형탈모증 치료제 '리틀레시티닙'이 일본에서 승인신청됐다.

리틀레시티닙은 ATP 결합부위를 차단하고 JAK3과 5종의 TEC 패밀리키나제를 불가역적으로 저해하는 저분자약물로, JAK 패밀리키나제 가운데 JAK3에 대한 선택성이 매우 높고, JAK1, JAK2, TYK2에 대한 저해활성은 거의 나타나지 않는다. 원형탈모증 병태에 관여하는 IL-15, IL-21의 공통 γ-사슬 수용체의 신호전달을 JAK3 저해제로 억제하고, CD8 양성 T세포 및 NK세포의 세포용해능력을 TEC 패밀리키나제 저해로 억제함에 따라 치료효과를 발휘할 것으로 기대된다.

이번 신청은 12세 이상 환자를 대상으로 실시한 위약대조 2b/3상 임상시험 결과를 토대로 이루어졌다. 임상시험에서 리틀레시티닙 투여그룹은 주요평가항목인 24주 시 SALT≤20 달성비율(SALT는 탈모증 중증도 평가툴로, SALT≤20은 두부탈모가 20% 이하임을 의미)이 위약그룹에 비해 통계적으로 유의한 개선효과를 보인 것으로 나타났다. 
 

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