'탄키라제' 억제 항암제, 국내 제약바이오사 개발 순항 중

에스티팜·온코닉테라퓨틱스, 탄키라제 억제제 항암 임상 진행
STP1002, FDA 허가 임상 1상 결과 발표
"아바스틴 등 표적항암제 경쟁 약물…시장 규모 2.5조"
이중저해제 OCN-201, 국내 임상 2상 모집

장봄이 기자 (bom2@medipana.com)2024-09-10 11:56

[메디파나뉴스 = 장봄이 기자] 암세포 형성에 관여하는 효소인 '탄키라제(tankyrase)' 저해 표적 항암제에 대한 개발이 활발하게 이뤄지고 있다. 에스티팜과 온코닉테라퓨틱스가 각각 임상 1상과 2상을 진행하며 순항하고 있는 모습이다.

9일 제약바이오 업계에 따르면 에스티팜과 제일약품 자회사 온코닉테라퓨틱스는 탄키라제 효소 저해 기전으로 표적 항암제를 개발하고 있다. 

에스티팜은 탄키라제 효소 저해제를 작용 기전으로 하는 항암제 'STP1002(바스로파립)'를 개발 중이다. 독성을 유발하는 것으로 알려진 PARP1/2는 저해하지 않고 탄키라제 효소만 선택적으로 저해하는 방식으로 작용한다. 대장암 외에 비소세포성폐암, 유방암, 간암 등 진행성 고형암을 대상으로 한다.

2019년 11월 미국 식품의약국(FDA)에서 임상 1상을 허가받아 현재 실시하고 있다. 이날 공시한 1상 결과에 따르면 용량제한 독성 반응은 관찰되지 않아 최대 내약용량이 설정되지 않았으나, 모든 코호트에 대한 통계분석 결과와 약동학 데이터를 바탕으로 안정성모니터링위원회(SMC) 위원 의견을 수렴해 최대 내약용량(MTD, 360mg)과 2상 권장용량(RP2D, 360mg)을 결정했다.

임상 1상은 지난 2020년 7월부터 지난해 3월까지 진행됐다. 에스티팜 측은 공시를 통해 "STP1002의 안전성, 내약성 및 약동학을 평가해 최대 내약용량과 임상 2상 권장용량을 확인함에 따라 탁월한 병용투여 전임상 결과를 바탕으로 후속 임상시험 전략을 수립할 계획"이라고 밝혔다.

이 치료제는 현재 탄키라제 효소 저해제 혁신신약(First-in-class)으로 개발되고 있다. 아직까지 국내외에 출시된 탄키라제 억제 항암제는 없다. 또한 1일 1회 경구 투여가 가능해 세계 최로 경구용 대장암 치료제로 추진 중이다.

경쟁 약물로는 표적 항암제인 '얼비툭스주(세툭시맙)'과 '아바스틴(베바시주맙)', '스티파가(레고라페닙)' 등이 있다. 회사에 따르면 전체 시장 규모는 약 5조원대로, 임상 타겟 시장은 약 2조5000억원으로 추정된다.

온코닉테라퓨틱스도 파프(PARP)와 탄키라제 이중저해제로 항암제(OCN-201)를 개발하고 있다. 기존에 파프 단일 저해제 대비 효능과 안전성에서 우수함을 보이는 혁신 신약 개발이 목표다. 

특히 파프 뿐만 아니라 암세포 생성에 필수적인 탄키라제 효소를 동시 억제해 암세포를 사멸시키는 이중 저해 작용기전이 특징이다.

이 후보물질은 2020년 제일약품에서 온코닉테라퓨틱스로 기술이전됐으며, 현재 국내 임상 2상을 진행 중이다. 회사는 2022년 6월 국내 식품의약품안전처에서 난소암을 대상으로 2상을 허가 받았다. 임상시험 예상 기간은 내년 4월까지이며, 목표시험 대상자 수는 58명이다.

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